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2017执业药师考试药物化学备考:阿司匹林理化性质|体内代谢

来源:金英杰医学       点击数:11512      更新时间:2017-01-17
2017执业药师考试药物化学备考:阿司匹林理化性质|体内代谢

  金英杰医学小编为大家整理了考试涉及的重点内容供大家参考,希望能帮助大家在2017年药师资格考试中取得满意成绩,以下是“阿司匹林理化性质|体内代谢”的知识点:

  【理化性质】

  (1)性状。

  (2)呈弱酸性,pKa3.49.

  (3)+湿气→缓慢水解。可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中,但同时分解。

  (4)水解生成物水杨酸的分子中酚羟基易被氧化成醌型有色物质→+空气→逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。其水溶液变化更快。碱、光线、高温及微量铜、铁等离子可促进氧化反应进行。

  (5)其水溶液+热→放冷→+三氯化铁溶液→紫堇色。

  (6)其碳酸钠溶液+热→放冷→+稀硫酸→白色沉淀+醋酸臭气。

  【体内代谢】体内产生水杨酸代谢物。其代谢主产物为与葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物,并以此种形式排出体外。

  【杂质来源】

  (1)未反应的水杨酸或因产品储存不当水解产生的水杨酸。可用与铁盐反应产生紫堇色检查产品中的游离水杨酸。

  (2)合成中可能生成会引起过敏反应的乙酰水杨酸酐副产物,应控制其含量不超过0.003%(W/W),则无影响。

  (3)原料水杨酸中可能带入脱羧产物苯酚及水杨酸苯酯,在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯,药典规定应检查碳酸钠中不溶物。

  【临床应用】本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用,广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等,是风湿热及活动型风湿性关节炎的**药物。近年来发现本品为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂,还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成,具有较强的抗血小板聚集作用,现已用于预防和治疗心血管系统疾病。*近还发现本品和其它非甾体抗炎药有预防结肠癌的作用。而且还在不断拓展其新的应用范围。由于结构中存在游离羧基,所以有刺激胃粘膜,甚至可引起胃及十二指肠出血的副作用。

  以上是执业药师考试药物化学的复习资料,更多考试资料请继续留意金英杰!为了帮助回馈广大学员,金英杰推出了备考高分必备的药师领航包,2017年**执业药师资格考试领航包,包含起航阶段与导学阶段教材+全名师课程+药师精品课程掌中宝手册+实用备考手册+全真模拟试卷,豪华礼包、超值体验!年前早行动,药考得高分!原价320元,现低于1折,年前助学价29元!

责任编辑:MJF

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