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2020年执业药师考试倒计时30天!为了帮助各位考生高效复习,金英杰医学小编整理了执业药师考试西药一考点苯二氮卓类的构效关系及同类药如下:
1、7 位引入吸电子基团:脂溶性高、活性强(NO2>Br>CF3>CL)代表药:硝西泮、氯硝西泮
2、3 位引入羟基(-OH):增加极性,易于排泄;保持活性,降低毒性 代表药:奥沙西泮
3、5 位苯环的 2’位:引入吸电子基团(F、CL),活性增强 代表药:氟西泮、氟地西泮
4、1,2 位并上三氮唑:代谢稳定性增加,受体亲和力增加,脂溶性增加,活性增加代表药:艾司唑仑、三唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑、依替唑仑
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