地西泮的药理作用是什么？是2019年口腔助理医师考试新版大纲涉及的考点，为了方便大家备考复习，金英杰医学小编为大家整理了相关知识点，希望对大家有所帮助。

　　本品为BDZ类抗焦虑药，随用药量增大而具有 抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。

　　①抗焦虑作用选择性很强，是氯氮?的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸（GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体，通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。

　　②较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠（REM)几无影响，对肝药酶无影响，以及大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上*常用的催眠药。

　　③还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使 70%?80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。

　　④中枢性肌肉松弛作用比氯氮?强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮?的10倍。口服吸收快且完全，生物利用度约76%。约1小时达血浓度高峰。

　　本品有肝肠循环，长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢。血浆半衰期为20?50小时，属长效药。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP2C19,主要代谢产物为去甲西泮，还有替马西泮和奥沙西泮，仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。

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